米屈肼對歐美國家來說是陌生的藥物，這款藥物由前蘇聯時代的拉脫維亞研發生產，是 1970 年代的冷戰時代老藥，原本的作用是治療心肌梗塞及慢性心臟衰竭，在美國未獲 FDA 核准上市，主要流通於前鐵幕國家，在東歐運動員中使用相當普遍。2016 年起，世界反運動禁藥機構（World Anti-Doping Agency，WADA）將之列為禁藥，莎拉波娃表示自 2006 年起因心臟疾病開始用藥，收到最新禁藥名單通知時，沒有注意到服用的藥物藥名不同卻是同一成分，才會續服藥物而未能通過澳網的禁藥篩檢。
到底米屈肼對運動員有何作用？其原本的作用是治療心肌梗塞，也就是能擴張血管改善血流，防止細胞缺氧，當運動員使用時，增加的血流能提升運動員的耐力表現，在賽後恢復也更快，還能舒緩壓力，並強化中樞神經系統，這些效用對於職業選手可說至關緊要，過去俄羅斯軍方也廣泛用於增強士兵在高山地區的戰鬥力。而米屈肼又非常容易取得，在拉脫維亞與俄羅斯可隨意買到，更可在拍賣網站 eBay 上購得。
2015 年時，世界反運動禁藥機構只是先把該藥列為「可能會影響心臟」的藥物，當然，它本來就是心臟用藥，到 2016 年，世界反運動禁藥機構發現許多運動員刻意使用米屈肼來提升表現，於是將它改列為「永遠禁止」。
這對俄羅斯體育相關單位來說，真是天大的公關災難，除了莎拉波娃，俄羅斯短道競速滑冰奧運金牌選手西門‧伊利斯塔托夫（Semion Elistratov）也驗出使用米屈肼，3 月 21 日俄羅斯體育協會表示，2 月舉行的俄羅斯冬季室內運動冠軍賽中有 4 名選手驗出，其中一名是俄羅斯長跑冠軍安德烈‧明蘇林（Andrei Minzhulin），另外短跑女選手娜德茲妲‧柯提雅洛娃（Nadezhda Kotlyarova）則於 20 日坦承使用米屈肼，另外 2 名則是長跑選手歐嘉‧沃克（Olga Vovk）以及Gulshat Fazletdinova。21 日時，2012 年奧運銅牌泳將尤莉亞‧伊菲莫娃（Yulia Efimova）又承認 2 月時的藥檢驗出米屈肼。
禁賽問題恐影響俄羅斯參加奧運
此外，已經涉入米屈肼禁藥門風波的俄羅斯選手，還有競速滑冰選手帕佛‧庫尼斯尼考夫（Pavel Kulizhnikov）、冬季越野射擊選手愛德華‧拉提波夫（Eduard Latypov）、自行車選手愛德華‧瓦岡諾夫（Eduard Vorganov）、花式溜冰選手伊卡提林娜‧鮑伯洛娃（Ekaterina Bobrova）、短道競速滑冰選手伊卡提林娜‧康斯坦汀諾娃（Ekaterina Konstantinova）、排球選手亞歷山大‧馬金（Aleksandr Markin）、橄欖球選手亞列西‧米科索夫（Alexey Mikhaltsov）與亞列那‧米科索夫（Alena Mikhaltsov）、有舵雪橇選手娜德茲妲‧佘莒娃（Nadezhda Sergeeva）、希臘羅馬式摔角選手伊夫吉尼‧撒立夫（Evgeny Saleev）與賽吉‧西門諾夫（Sergey Semenov）。
俄羅斯因為過去在體育賽事中違規使用禁藥及貪腐事件，導致遭到國際賽事禁賽懲罰，如今俄羅斯體育單位正在爭取解除禁賽，以便趕上里約熱內盧奧運，但米屈肼禁藥門事件越演越烈，讓俄羅斯一個頭兩個大，安德烈‧明蘇林與娜德茲妲‧柯托亞洛娃都承認曾經使用，但辯稱在發布禁令後已停藥，該藥的拉脫維亞製造商 Grindeks 表示，米屈肼的半衰期雖然是 4 ~ 6 小時，但可能有微量殘留可在人體中數個月才完全排除，因此有可能停藥後數個月還驗出用藥。
禁藥門事件影響所及也不只是俄羅斯，自從莎拉波娃掀起米屈肼禁藥門風暴後，全球已經有超過百名運動員捲入風暴。
俄羅斯哭了，但藥商可就笑了，據藥品市調公司 DSM Group 追蹤，莎拉波娃禁藥門事件後，3 月 7 日到 20 日，米屈肼銷售暴增到 7.83 萬盒，比起事件前高速成長 220%，DSM Group 表示，禁藥門風波對米屈肼來說是最佳的免費廣告，尤其是莎拉波娃的「代言」更是無價，人們心想，連莎拉波娃都吃，那肯定有效。
莎拉波娃如今面對停賽及贊助商斷絕往來，不過，米屈肼之父、發明該藥的拉脫維亞化學家伊凡‧卡爾文斯（Ivar Kalvins）則站出來幫莎拉波娃講話，宣稱運動員都該用這個藥，因為它能保護心臟，不過，這個聲明受到醫學專家的質疑，表示頂級運動員的心臟十分強健並不需要保護，而且發明人說藥物能保護心臟，實在有點老王賣瓜，有利益衝突問題。針對這點，伊凡‧卡爾文斯表示，他從 2005 年以來，從未從米屈肼銷售賺到一毛錢。
製造商 Grindeks 則堅稱，米屈肼並不能改善運動員的表現，不該被列為禁藥。對於這個說法，其他醫學專家或許也認同，克里夫蘭醫學中心（Cleveland Clinic）的心血管中心主任史蒂芬‧聶森（Steven Nissen）表示，他懷疑米屈肼對運動員的效果，可能來自安慰劑效應，而安慰劑效應是十分強大的。